TAK-243抑制剂
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶;其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡
>>阅读全文TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶;其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡
>>阅读全文GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
>>阅读全文Narirutin 是从柑橘属中分离的活性成分之一,具有抗氧化和抗炎活性。Narirutin 是一种具有抗结核效力的 shikimate 激酶抑制剂;Narirutin (200 μM, 20 h) 对 RBL-2H3 细胞的活力没有影响
>>阅读全文Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂
>>阅读全文Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂
>>阅读全文Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂
>>阅读全文Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究
>>阅读全文Hyperoside 是一种 NF-κB 抑制剂,从 Hypericum monogynum 中发现。Hyperoside 具有抗肿瘤、抗真菌、抗炎症、抗病毒和抗氧化的活性,并能诱导细胞凋亡
>>阅读全文KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高
>>阅读全文Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性. Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化
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