双抑制剂Elacridar hydrochloride依克立达盐酸盐

　　依克立达盐酸盐Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。依克立达盐酸盐Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Elacridar 盐酸盐 (0.001-1 μM; 2 小时) 抑制 786-O 细胞的细胞活力[2]。

 

　　Elacridar 盐酸盐 (5 μM; 24 小时) 影响 MCF-7 和 786-O 细胞系中 P-glycoprotein 和 ABCG2 蛋白表达水平[2]。

 

　　Elacridar 盐酸盐 (5 μM; 24 小时) 影响 MCF-7 和 786-O 细胞中的 99mTc-MIBI 内部积累[2]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞活力测定[2]

 

　　细胞系：786-O 细胞

 

　　浓度：2.5 和 5 μM

 

　　培养时间：2 小时

 

　　体内研究

 

　　Elacridar盐酸盐（100 mg/kg；腹腔注射一次）在大脑和血浆中的分布不同[1]。 相关产品推荐：Elacridar依克立达抑制剂

 

　　小鼠中Elacridar盐酸盐的血浆药代动力学参数[1]。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：FVB野生型小鼠[1]

 

　　剂量：100 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；100 mg/kg一次

 

　　结果：在给药后4小时之前，大脑中的浓度高于血浆。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.

 

　　[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.