Luteolin 木犀草素是有效的 Nrf2 抑制剂
2025-06-17 
MCE
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
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CAS No. : 491-70-3
别名：木犀草素；檞片素；木樨草素；Luteoline; Luteolol; Digitoflavone
体外研究：
Luteolin（0-160 μM；24 小时；NCI-H460 细胞）处理以浓度依赖性方式抑制 NCI-H460 细胞活力[1]。
Luteolin（20-80 μM；24 小时；NCI-H460 细胞）处理会导致细胞在 S 期积累[1]。
Luteolin（320-580 μM；48 小时；NCI-H460 细胞）治疗可诱导细胞凋亡[1]。
Luteolin（20-80 μM；24 小时；NCI-H460 细胞）处理以浓度依赖性方式增加凋亡调节蛋白（包括 Bax/Bcl-2 比率）的蛋白质表达水平，但只有 80 μM Luteolin 抑制 Bad 的表达。Luteolin 还以浓度依赖性方式降低 NCI-H460 细胞系中 Sirt1 的表达[1]。
体内研究：
Luteolin (10-100 mg/kg；口服管饲；每日；持续 12 周；成年雄性 Wistar 大鼠) 具有抗氧化作用，还可以通过针对高碳水化合物/高脂肪饮食大鼠的促炎 IL-1 和 IL-18 通路来预防非酒精性脂肪性肝炎[2]。
参考文献：
[1]. Ma L, et al. Luteolin exerts an anticancer effect on NCI-H460 human non-small cell lung cancer cells through the induction of Sirt1-mediated apoptosis. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4196-4202.
[2]. Abu-Elsaad N, et al. Protection against nonalcoholic steatohepatitis through targeting IL-18 and IL-1alpha by luteolin. Pharmacol Rep. 2019 Aug;71(4):688-694.
[3]. Xiuwen Tang, et al. Luteolin inhibits Nrf2 leading to negative regulation of the Nrf2/ARE pathway and sensitization of human lung carcinoma A549 cells to therapeutic drugs. Free Radic Biol Med. 2011 Jun 1;50(11):1599-609.
