Sinefungin是一种SET7/9抑制剂
2023-08-30 
MCE
Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Sinefungin抑制剂的生物活性
体外研究
Sinefungin(0.5或1.0 μg/mL, 60分钟)可改善TGF-β1诱导的肾上皮细胞和肾成纤维细胞α-SMA升高，抑制组蛋白H3K4单甲基化上调。
Western Blot分析
细胞系:肾上皮细胞。
浓度:0.5或1.0 μg/mL。
培养时间:TGF-β1 (10 ng/mL)前预处理60分钟。
结果:在NRK-52E和NRK-49F细胞中，显著降低TGF-β1诱导的α- sma蛋白表达，抑制H3K4me1呈剂量依赖性。
体内研究
Sinefungin(10mg /kg, UUO后立即每日)可改善梗阻性肾病的肾纤维化。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(8周龄)。
剂量:10mg /kg
给药方法:UUO后立即每天腹腔内给药(在蒸馏水和0.9% NaCl溶液中制成悬浮液)。
结果:抑制α-SMA蛋白表达。
在UUO后3天和7天，α-SMA、FSP-1、胶原1、胶原3均得到改善。
