Rapamycin-雷帕霉素-西罗莫司-mTOR抑制剂

　　Rapamycin(Sirolimus)是一种有效且特异性的mTOR抑制剂，作用于HEK293细胞，抑制mTOR，IC50为0.1 nM。Rapamycin与FKBP12结合且抑制mTORC1。Rapamycin还是一种自噬(autophagy)激活剂，免疫抑制剂。

 

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　　Rapamycin中文名称：雷帕霉素；西罗莫司

　　Rapamycin雷帕霉素的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Rapamycin（12.5-100 nM；24小时）处理在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D和NCI-H446细胞）中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约100 nM时细胞增殖减少30-40%，而12.5 nM时减少约10%。

 

　　将肺癌细胞系95D细胞单独或联合暴露于Rapamycin（10 nM、20 nM）和RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM+RP-56976 10 nM）。单独暴露于Rapamycin或RP-56976 24小时后，不会显着改变ERK1/2的表达或磷酸化水平，而Rapamycin与RP-56976联合处理的细胞表现出ERK1/2磷酸化水平的显着降低。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：肺癌细胞系A549、SPC-A-1、95D和NCI-H446

 

　　浓度：12.5 nM，25 nM，50 nM，100 nM

 

　　孵化时间：24小时

 

　　结果：治疗在所有细胞系中以剂量依赖的方式对肺癌细胞增殖产生了适度的抑制效果。

 

　　体内研究

 

　　Rapamycin(2.0 mg/kg;腹腔内注射;每隔一天;28天)单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin组相比，二甲双胍联合Rapamycin对肿瘤生长的抑制作用明显增强

 

　　动物模型：24只年龄为4-5周（15-20克）的雄性nu/nu小鼠

 

　　剂量：2.0毫克/千克

 

　　给药方式：腹腔注射；隔天一次；28天

 

　　结果：单独治疗组中有适度的抑制效果。与Metformin联合应用能显著增强对肿瘤生长的抑制

 

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