DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

　　DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis) 的有效抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Buthionine suLfoximine 是 methionine suLfoximine 的类似物，抑制 γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶的效率比 prothionine suLfoximine 高约 20 倍，至少比 methionine suLfoximine 高 100 倍。

 

　　体内研究

 

　　通过连续静脉输注无毒剂量的 D，L-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺 (300 和 600 mg/kg/天) 处理携带 HT1080 和 HT1080/DR4 异种移植物的小鼠，可使血浆 GSH 减少 60%亲本肿瘤和多药耐药肿瘤中的 GSH 肿瘤水平降低超过 95%。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 溶解于无菌0.9%生理盐水中，通过0.2 p过滤。M聚砜膜过滤器，并在阿霉素给药前24小时开始以300 mg/kg/天和600 mg/kg/天的剂量连续静脉滴注48 h。测定HT1080和HT1080/DR4异种移植物分别以300 mg/kg和600 mg/kg剂量D, l -丁硫氨酸-(S,R)-亚砜胺连续静脉输注24小时后小鼠血浆和肿瘤组织中GSH水平。

 

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