NG 52激酶抑制剂
2023-12-19 
MCE
NG 52是一种有效的，选择性的ATP兼容且具有口服活性的Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂，IC50分别为7μM和2μM。NG 52还以IC50值为2.5μM来抑制磷酸甘油酸激酶1(PGK1)的活性。NG 52对酵母激酶Kin28p，Srb10和Cak1p无活性。
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生物活性
体外研究
NG 52(Compound 52)抑制药物致敏酵母菌株(S.cerevisiae)
的生长，GI50为30μM。NG 52对cdc2-cyclin B具有活性，IC50值为340 nM。
NG 52剂量依赖性地抑制神经胶质瘤U87的增殖和U251细胞株的GI50值分别为7.8μM和5.2μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖。
NG 52(12.5-50μM)有效抑制U87和U251细胞中PDHK1在Thr338位点的磷酸化和PDH在Ser293位点的磷酸化，导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环，增加ATP和ROS的产生。
NG 52通过抑制PGK1的活性增强丙酮酸脱氢酶(PDH)的活性，从而逆转Warburg效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式。
细胞增殖测定
细胞系：脑瘤U87和U251细胞
浓度：0μM，12.5μM，25μM，50μM
孵化时间：6天
结果：强烈抑制了原发性脑瘤细胞的增殖。
体内研究
NG 52(50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续13天)抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长。
动物模型：注射了脑瘤细胞的雌性nu/nu小鼠（5周岁）
剂量：50 mg/kg，100 mg/kg，150 mg/kg
给药方式：口服；每天一次；持续13天
结果：剂量依赖性地抑制了脑瘤移植瘤的生长。
