Divarasib抑制剂
2023-12-20 
MCE
Divarasib(GDC-6036)是一种具有口服生物利用度，选择性的KRAS G12C抑制剂，IC50为<0.01μM。Divarasib与KRAS G12C的开关II(SW-II)口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的GDP结合状态。
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Divarasib抑制剂的生物活性
体外研究
Divarasib(化合物17a)在K-Ras G12C-烷基化HCC1171细胞中的EC50为2 nM。
体内研究
Divarasib(10-100 mg/kg/天；PO，持续7天)降低游离KRAS G12C的比例。
动物模型：携带人类NSCLC NCI-H2030.X1.1细胞的雌性C.B-17 SCID（近交）小鼠（20-21周龄；24.1g）相关产品推荐：MRTX1133抑制剂
剂量：10,25或100 mg/kg
给药方式：每天口腔灌胃（PO）7天（载体：0.5%甲基纤维素）
结果：降低了自由KRAS G12C与内标的比例。
所有时间点（最后一次剂量后2小时、8小时和24小时）都观察到剂量依赖性的靶点结合，对于评估的最高剂量100 mg/kg，观察到超过90%的KRAS G12C结合。
