TVB-3664是FASN抑制剂
2023-12-20 
MCE
TVB-3664是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶(FASN)抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为18 nM和12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和mRNA表达。
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TVB-3664是FASN抑制剂的生物活性
体外研究
TVB-3664(0-1μM，7天)在CaCo2、HT29和LIM2405细胞系中表现出抗肿瘤活性。
TVB-3664降低多种肿瘤细胞系的活力来自实体瘤和造血肿瘤。
细胞系：CaCo2，HT29和LIM2405细胞系。
浓度：0-1μM。
孵化时间：7天。
结果：显示出抗肿瘤活性。相关产品推荐：Orlistat奥利司他是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶抑制剂
体内研究
TVB-3664(3 mg/kg(Pt 2614和Pt 2449PT)或6 mg/kg(Pt 2402和Pt 2449LM)，口服强饲，每天，4周)处理导致肿瘤体积和肿瘤重量显著减少、Pt 2614,Pt 2449PT和Pt 2402 PDX模型，平均肿瘤重量分别减少30%、37.5%和51.5%。
动物模型：使用从接受原发性结肠直肠癌或结肠直肠癌转移病灶切除手术的患者处收集的标本，在NOD-SCID-IL2rg-/-(NSG)小鼠中建立结肠直肠癌（CRC）PDX模型。
剂量：3 mg/kg（Pt 2614和Pt 2449PT）或6 mg/kg（Pt 2402和Pt 2449LM）。
给药方式：每日口服，连续4周。
结果：在Pt 2614、Pt 2449PT和Pt 2402 PDX模型中，导致了肿瘤体积和肿瘤重量的显著减少，平均肿瘤重量分别减少了30%，37.5%和51.5%。
