SP-141抑制剂

2023-09-09 　　　 MCE

　　SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。

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　　SP-141的生物活性

　　体外研究

　　SP-141 (0.01-10 μM；72 小时) 以 p53 非依赖性方式抑制人胰腺癌细胞生长，IC50 值小于 0.5 μM (0.38-0.50 μM)。IMR90细胞对SP141的敏感性远低于胰腺癌细胞，表明SP141对癌细胞具有选择性细胞毒性。

　　SP141诱导MDM2自身泛素化和蛋白酶体降解HPAC 和 Panc-1 细胞。

　　细胞活力测定

　　细胞系:hpac、Panc-1、AsPC-1和Mia-Paca-2胰腺癌细胞系。人原代成纤维细胞(IMR90)

　　浓度:0.01、0.1、1、10 μM

　　潜伏期:72小时

　　结果:HPAC、Panc-1、AsPC-1、Mia-Paca-2、IMR90的ic50分别为0.38、0.50、0.36、0.41、13.22 μM。

　　体内研究

　　SP-141 (40 mg/kg；通过腹腔注射给药；每周 5 天，持续约三周) 抑制异种移植和原位小鼠模型中的胰腺肿瘤生长。

　　动物模型:携带Panc-1异种移植肿瘤的裸鼠

　　剂量:40mg /kg

　　给药方式和频次:静脉注射;每周5天，持续约三周

　　结果:明显抑制胰腺异种移植肿瘤的生长。第18天，治疗组肿瘤体积较对照组缩小75%。与对照组相比，体重无显著差异。