Belzutifan抑制剂
2023-08-21 
MCE
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
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Belzutifan的生物活性
体外研究
Belzutifan (PT2977) 可有效且剂量依赖性地降低人细胞周期蛋白 D1 (一种受 HIF-2α 调节的靶基因) 的 mRNA 水平，并导致 EPO 表达的快速且剂量依赖性降低[1]。
Belzutifan(PT2977)的溶解性数据
体内:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO -> 40% PEG300 -> 5% Tween-80 -> 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO -> 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO -> 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
4.请依序添加每种溶剂： 1% DMSO -> 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM); Clear solution
