EPZ020411 hydrochloride
2023-08-21 
MCE
EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
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生物活性
体外研究
EPZ020411盐酸盐(0-20 μM;24 h)降低A375细胞中H3R2甲基化。
EPZ020411盐酸盐(20-40 μM;6 h)减少新霉素和顺铂诱导的细胞凋亡，提高毛细胞存活率。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系:a375细胞
浓度:0 ~ 20 μM
潜伏期:24小时
结果:剂量依赖性降低A375细胞H3R2甲基化，IC50为0.634 μM。
体内研究
EPZ020411盐酸(10 mg/kg;急性耳毒性模型C57BL/6J野生型小鼠新霉素和顺铂所致的听力损失降低。
动物模型:c57bl /6J野生型小鼠P28急性耳毒性模型
剂量:10mg /kg
给药方式:腹腔注射;10mg /kg一次
结果:明显减轻新霉素和顺铂诱导的小鼠HC损失，不注射新霉素对小鼠无影响。
