Batimastat巴马司他

　　Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂，抑制 MMP-1，MMP-2，MMP-9，MMP-7 和 MMP-3，IC50 分别为 3，4，4，6 和 20 nM。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Batimastat (BB-94) 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂，具有意想不到的结合模式。Batimastat 抑制明胶酶 A 和 B，IC50 值分别为 4 nM 和 10 nM。结构相似的胶原酶 Ht-d 的 IC50 为 6 nM，与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)。异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 Batimastat (BB-94，IC50=230 nM) 可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落。

 

　　体内研究

 

　　Batimastat (BB-94) 腹腔内给药可有效阻断人卵巢癌异种移植物的生长和小鼠黑色素瘤的转移，并在人乳腺癌原位模型中延缓原发性肿瘤的生长，无细胞毒性且不影响 mRNA 水平。Batimastat (BB-94) 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂，已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。与顺铂 (4 mg/kg iv，每 7 天一次，共注射 3 次) 同时使用 Batimastat (60 mg/kg ip，每隔一天注射一次，共注射 8 次) 可完全防止两种异种移植物的生长和扩散，并且在第 200 天，所有动物都存活且健康。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小时) 显示，与对照组 (75%) 相比，用 Batimastat (BB-94) 处理的动物的生存率 (95.2%) 有所增加，差异几乎具有统计学意义 (p=0.064)。在 E2 给药后 4 小时，在生理盐水或 Batimastat (40 mg/kg) 预处理的动物中分析基质密度，在该时间点观察到胶原蛋白密度在激素处理后处于最低水平。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　使用6周龄雌性BALB/c小鼠。小鼠在感染前1 h和感染后24 h ig Batimastat (BB-94, 50 mg/kg)。Batimastat以50mg /mL的浓度悬浮在DMSO中，并在-20°C冷冻保存。使用前用磷酸缓冲盐水(PBS)稀释20倍，动物注射500 μL。对照组小鼠注射5% DMSO 500 μL PBS。动物在灌胃48小时后被处死。

 

　　大鼠

 

　　雌性Sprague-Dawley大鼠在尸检组织收集前的指定时间间隔腹腔注射单次生理剂量E2 (40 μg/kg, 0.9% NaCl, 0.4% EtOH)。这种体内剂量水平的E2已被证明可以诱导子宫湿重、组织结构和雌激素受体激活特征的基因表达的变化。在所有其他实验中，动物在组织收获前4小时被单次注射40 μg/kg的E2，而在所有研究中，对照动物只接受载药。在E2或生理盐水对照前4小时，Batimastat以40 mg/kg的剂量水平(在1倍PBS, 0.1% Tween-20培养液中)在体内有效抑制MMPs。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。