EN40抑制剂
EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂,一种共价配体,IC50 值为 2 uM。
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生物活性
体外研究
EN40 (10-1000 μM;48 小时) 对 ALDH3A1 活性有抑制作用并减少A549 细胞存活。
细胞活力测定
细胞系:a549细胞
浓度:10 μM;100μM;1000μM
潜伏期:48小时
结果:抑制A549细胞存活。
体内研究
EN40 (腹腔注射;50mg/kg;从 14 天开始;每天一次) 在已建立的 A549 肿瘤异种移植物中发挥强大的抗肿瘤发生作用,在小鼠中表现出良好的耐受性且无体重减轻。
动物模型:A549细胞scid小鼠
剂量:50mg /kg
给药方式:腹腔注射;50毫克/公斤;14天起;每天一次
结果:具有较强的抗肿瘤作用。