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EN40抑制剂

  EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂,一种共价配体,IC50 值为 2 uM。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  EN40 (10-1000 μM;48 小时) 对 ALDH3A1 活性有抑制作用并减少A549 细胞存活。
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:a549细胞
 
  浓度:10 μM;100μM;1000μM
 
  潜伏期:48小时
 
  结果:抑制A549细胞存活。
 
  体内研究
 
  EN40 (腹腔注射;50mg/kg;从 14 天开始;每天一次) 在已建立的 A549 肿瘤异种移植物中发挥强大的抗肿瘤发生作用,在小鼠中表现出良好的耐受性且无体重减轻。
 
  动物模型:A549细胞scid小鼠
 
  剂量:50mg /kg
 
  给药方式:腹腔注射;50毫克/公斤;14天起;每天一次
 
  结果:具有较强的抗肿瘤作用。

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