您的位置:MCE > 抑制剂 >

RPI-1抑制剂

  RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  生物活性
 
  体外研究
 
  Tpc-1细胞对 rpi-1的生长抑制作用非常敏感,ic50为5.1 μM,治疗72小时。RPI-1(7.5-60μm)抑制 tpc-1细胞 Ret/ptc1自体磷酸化。Rpi-1在 tpc-1细胞培养条件下的抑制作用导致 jnk2和 AKT 通路的抑制。表达 RET 突变体的 nih3t3细胞的 RPI-1 ic50值为3.6 μM,而未转染的 nih3t3细胞的 RPI-1 ic50值为16μm; 转染 RET 突变体的 nih3t3细胞和转染 h-ras 基因的 nih3t3细胞的软琼脂集落形成率分别为2.4 μM 和26μm。在表达 Ret 突变体的 nih3t3细胞中,经 rpi-1处理24小时后仍未检测到 Ret 蛋白和酪氨酸磷酸化。在 TT 细胞中,rpi-1抑制增殖、 Ret 酪氨酸磷酸化、 Ret 蛋白表达,以及 PLCgamma、 erk 和 AKT 的活化
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
 
  体内研究
 
  RPI-1(50,100mg/kg; p.o. ; 一天两次,连续10天)对 TT 异种移植瘤生长的抑制率为81%
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
 
  动物模型:8-11周龄雌性裸 cd-1小鼠(荷 TT 细胞)
 
  给药剂量::50,100 毫克/千克
 
  给药方式和频次: 每天两次,共10天
 
  结果:观察到肿瘤生长的剂量依赖效应,治疗10天后2 * 50 mg/kg/天的剂量比2 * 100 mg/kg/天的剂量对肿瘤重量的抑制作用小

推荐类似文章

抑制剂
上一篇:EZM 2302抑制剂
下一篇:ACP-105抑制剂