ACP-105抑制剂

　　ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 （SARM）， 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Acp-105是一种口服的、选择性的、强效的雄激素受体调节剂（SARM） ，对 AR 野生型和 T877A 突变型的 pEC50s 分别为9.0和9.3。测定了 ACP-105（化合物1）在人肝细胞中的半衰期，发现其半衰期为5.0 h  相关产品推荐：DHEA脱氢表雄酮

 

　　体内研究

 

　　Acp-105对假辐照和辐照小鼠的冷冻效应均有增强作用（ACP-105: f = 5.44; p = 0.028）。假辐照小鼠大脑皮层 map-2免疫反应存在面积 × acp-105相互作用（f = 6.655; p = 0.0027）。虽然 acp-105降低了感觉运动皮层 map-2的免疫反应性，但在胸大脑皮层 map-2的免疫反应性有增强的趋势

 

　　ACP-105的实验参考方法

 

　　小鼠两个月大的 C56Bl/6J 雌性小鼠按照12小时12分的光暗时间表（上午6点开灯）饲养，随意喂食食物和水。在静脉麻醉（氯胺酮80mg/kg，木霉素20mg/kg）后，用假辐照（n = 7只假辐照小鼠，n = 7只 acp-105小鼠）或辐照（n = 8只假辐照小鼠，n = 7只 acp-105小鼠）。照射后24小时，将装有 acp-105的 Alzet 微型泵注入小鼠体内，注入10% 吐温生理盐水或运输工具中，每天1mg/kg 或1.09 mg/200μl。行为测试在照射后两周开始。小鼠在接下来的三天里每天接受三次试验。小鼠在第二周接受恐惧条件反射测试。在环境恐惧条件作用下，老鼠学会将环境环境与温和的足部电击联系起来。在冷冻行为最强烈的前3分钟进行情境条件性恐惧测试。线索的条件性恐惧是评估在介绍的语气（试验的最后3分钟）

 

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