R428 (Bemcentinib)是一种选择性Axl抑制剂
2025-06-17 
MCE
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
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别名：R428; BGB324
CAS No. : 1037624-75-1
体外研究：
Bemcentinib (R428) (2 μM) 显著干扰 Axlpos 黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与 Axl 敲低相当[1]。
Bmcentinib (R428) 协同 CDDP 增强肝脏微转移抑制作用[2]。
Bmcentinib (R428) (50 nM-1 μM) 可引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可以通过降低脂质摄取得到证明[3]。
体内研究：
Bemcentinib (R428) (125 mg/kg, p.o.) 显著阻断 MDA-MB-231-luc-D3H2LN 在两种独立小鼠乳腺癌扩散模型中的转移发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的角膜新生血管生成[2]。
Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day, 25 mg/kg twice daily, p.o.) 让老鼠保持高脂肪饮食导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少[3]。
参考文献：
[1]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57.
[2]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54.
[3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64.
