MKC8866是一种水杨醛类似物

　　MKC8866是一种水杨醛类似物，有效的选择性IRE1 RNase抑制剂，在体外的IC50为0.29μM。MKC8866强烈抑制Dithiothreitol诱导的XBP1s表达，EC50为0.52μM。MKC8866抑制无应激RPMI 8226细胞，IC50为0.14μM。MKC8866抑制乳腺癌细胞中的IRE1 RNase导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌(PCa)肿瘤的生长。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　MKC8866（20μM；6天）降低所有乳腺癌细胞系的增殖。

 

　　MKC8866（20μM；48小时）减少进入S期的细胞数量。

 

　　MKC8866（0.2-10μM；3天）在正常条件下，以剂量依赖性方式抑制所有四个细胞系的生存能力，其中LNCaP细胞的效果最显著。

 

　　MKC8866（20μM；72小时）足以完全阻止NSC 125973诱导的XBP1s表达。

 

　　细胞增殖测定

 

　　细胞系：MCF7，SKBR3，MDA-MB-231和MCF10A细胞

 

　　浓度：20μM

 

　　孵化时间：6天

 

　　结果：降低了所有乳腺癌细胞系的增殖。

 

　　体内研究

 

　　MKC8866（口服；300 mg/kg；28天）减少了NSC 125973撤药后的肿瘤再生长。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：患有MDA-MB-231肿瘤的雌性裸鼠

 

　　剂量：300 mg/kg

 

　　给药方式：口服；28天

 

　　结果：减少了NSC 125973撤药后的肿瘤再生长。