Abrocitinib是JAK1抑制剂

　　Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

 

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　　Abrocitinib的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Abrocitinib (Compound 25)抑制ifn α-刺激的STAT3磷酸化、ifn -刺激的人全血STAT1磷酸化(HWB)以及CD34+中pSTAT5刺入HWB (JAK2)， ic50分别为189、163 nM、7.178 μM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　阿布替尼(化合物25;5、15、50 mg/kg, p.o.，每日，连用7天)可显著降低佐剂诱导的大鼠关节炎模型的足跖肿胀。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:雌性Lewis大鼠(8 ~ 10周龄)

 

　　用量:5、15、50 mg/kg

 

　　Administration:每天po 7天

 

　　结果:各剂量均能明显减轻足跖肿胀。