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Olaparib奥拉帕尼是一种 PARP 抑制剂

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 别名: 奥拉帕尼、奥拉帕利、AZD2281、KU0059436 体外研究: Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂,对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞

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Sotorasib索托拉西布是选择性的KRAS G12C共价抑制剂

Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 别名: 索托拉西布、 AMG-510 体外研究: 在细胞测定中,Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C

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MRTX1133 | 炔烃类 KRAS G12D 抑制剂

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一

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Rapamycin (Sirolimus) 是一种mTOR抑制剂和自噬激活剂

Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 中文名称: 雷帕霉素;西罗莫司 体外研究: Rapamycin(12.5-100 nM;24 小时)处理在所有测试的细胞系(A549、SPC-A-1、95D

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Ruxolitinib是具有口服活性选择性的JAK1/2 抑制剂

Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 中文名称: 鲁索利替尼;卢索替尼;鲁索替尼;芦可替尼 体外研究: Ruxolitinib 有效且选择性地抑制 JAK2V

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GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂

 GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂,IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。

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Palbociclib 帕博西尼是CDK4和CDK6选择性抑制剂

Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。

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Centrinone是可逆的PLK4抑制剂

Centrinone (LCR-263) 是选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。

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毒扁豆碱Physostigmine抑制剂

毒扁豆碱Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。毒扁豆碱Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。

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Remodelin抑制剂

Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。

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