毒扁豆碱Physostigmine抑制剂
2025-03-31 
MCE
毒扁豆碱Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。毒扁豆碱Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。毒扁豆碱Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
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生物活性
体内研究
Physostigmine 毒扁豆碱（Eserine；0.03-0.3 mg/kg；皮下；每日6周）改善了Tg(+)小鼠在情境和提示记忆方面的缺陷[2]。
Physostigmine 毒扁豆碱（静脉注射；0.1, 0.2 mg/kg）在剂量≥0.2 mg/kg时延迟了雄性斯普拉格-道利大鼠从异氟烷麻醉中苏醒的时间[4]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，以上仅供参考。
动物模型： 杂合转基因小鼠（Tg(+)小鼠）[2]
剂量： 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg
给药方式： 皮下；每日6周
结果： 倾向于使Tg(+)动物的情境记忆缺陷正常化，使其与Tg(-)动物更为相似。
溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
参考文献
[2]. Dong H, et al, Bertchume A, Vallera D, Csernansky JG. Acetylcholinesterase inhibitors ameliorate behavioral deficits in the Tg2576 mouse model of Alzheimer's disease. Psychopharmacology (Berl). 2005;181(1):145‐152.
[4]. Jonathan D Kenny, et al. Physostigmine and Methylphenidate Induce Distinct Arousal States During Isoflurane General Anesthesia in Rats. Anesth Analg. 2016 Nov;123(5):1210-1219.
