Rapamycin (Sirolimus) 是一种mTOR抑制剂和自噬激活剂

 

　　Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

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　　中文名称：雷帕霉素;西罗莫司
 

　　体外研究：

　　Rapamycin(12.5-100 nM;24 小时)处理在所有测试的细胞系(A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞)中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%，而 12.5 nM 时减少约 10%[3]。

　　将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin(10 nM、20 nM)和 RP-56976(1 nM、10 nM)(Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM)。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低[3]。

　　Rapamycin 相关抗体:

　　BNSP Antibody、FACL4 Antibody (YA851)、BrdU Antibody (YA578)、GAPDH Antibody (YA418)
 

　　体内研究：

　　Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔内注射; 每隔一天;28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 组相比，二甲双胍联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强[4]。
 

　　参考文献：

　　[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.

　　[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

　　[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

　　[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.