Olaparib奥拉帕尼是一种 PARP 抑制剂
2025-06-09 
MCE
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
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别名：奥拉帕尼、奥拉帕利、AZD2281、KU0059436
体外研究：
Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。将 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC50 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30 100 nM[1]。
体内研究：
携带 SW620 异种移植肿瘤的动物用 Olaparib (10 mg/kg，口服，每天 1 次，共 5 天) 与 NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg，口服) 联合处理抗肿瘤[1]。Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。Olaparib (50 mg/kg，口服) 作为单一药物或与放疗联合使用导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加[2]。
参考文献：
[1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91
[2]. Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58.
[3]. Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272.
[4]. Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.
