B-Raf抑制剂SB-590885
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,SB-590885 是一种比先前描述的 Raf/VEGFR 激酶抑制剂 BAY 439006 更强效的抑制剂(对突变 B-Raf 的 Ki 为 38 nM,对 c-Raf 为 6 nM)。SB-590885 对其他 46 种激酶表现出强效选择性。与多激酶抑制剂 BAY43-9006 不同,SB-590885 稳定致癌 B-Raf 激酶结构域处于活跃的构象
>>阅读全文SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,SB-590885 是一种比先前描述的 Raf/VEGFR 激酶抑制剂 BAY 439006 更强效的抑制剂(对突变 B-Raf 的 Ki 为 38 nM,对 c-Raf 为 6 nM)。SB-590885 对其他 46 种激酶表现出强效选择性。与多激酶抑制剂 BAY43-9006 不同,SB-590885 稳定致癌 B-Raf 激酶结构域处于活跃的构象
>>阅读全文Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂
>>阅读全文Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
>>阅读全文甲苯磺酸索拉非尼Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。甲苯磺酸索拉非尼Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate甲苯磺酸
>>阅读全文M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂,能够实现完全和持久的肿瘤消退。
>>阅读全文Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
>>阅读全文艾沙佐米Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
>>阅读全文Ertapenem sodium (L-749345) 是一种广谱的长效 β-内酰胺。Ertapenem sodium 对多种厌氧菌具有广谱抗菌活性,其 MIC 值为 0.12 μg/mL。Ertapenem sodium 可用于皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道的细菌感染相关的研究。
>>阅读全文Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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