Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂
2025-09-10 
MCE
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
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CAS No. : 417716-92-8
别名：乐伐替尼；仑伐替尼；乐法替尼; E7080
体外研究
Lenvatinib (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM[3]。
体内研究
Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg，口服) 显著抑制乳腺脂肪垫处的局部肿瘤生长，在治疗结束时，甲磺酸 Lenvatinib 还显著抑制向区域淋巴结和远处肺的转移[3]。
Lenvatinib (E7080) 以剂量依赖性方式抑制 30 和 100 mg/kg（BID，QDx21）H146 肿瘤的生长，并在 100 mg/kg 剂量下在 H146 异种移植模型中引起肿瘤消退。抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的 lenvatinib 比抗 VEGF 抗体和 STI571 治疗更能降低微血管密度[4]。
参考文献
[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus Bay 43-9006 in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.
[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.
[3]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.
[4]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545
