Calcitriol 是活性最大的 VD代谢物
2025-09-15 
MCE
Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Synonyms：骨化三醇; 1,25-Dihydroxyvitamin D3；钙三醇
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体外研究
Calcitriol 对宫颈癌细胞具有体外抗增殖作用。与对照组相比，用 100 nM Calcitriol 处理 6 天后，细胞数量减少了 12.8%。随着 Calcitriol 浓度的增加，细胞增殖的抑制作用更加明显。200 nM 和 500 nM Calcitriol 分别减少了 26.1% 和 31.6%。用 Calcitriol 处理 72 小时后，G1 期细胞明显聚集，200 nM 约 66.18%，500 nM 约 78.10%，而对照组则为（24.36%）。与对照组相比，则为 治疗可显著降低 HCCR-1 蛋白表达，且呈时间和剂量依赖性[1]。 Calcitriol 可显著增加 ERα mRNA，且呈剂量依赖性，EC50 为 9.8×10-9 M[2]。
体内研究
长期使用 Calcitriol 处理（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）可改善松弛（骨化三醇治疗的 OVX 大鼠中 pD2：6.30，Emax：68.6%）。OVX 大鼠双肾的肾血流量均减少，Calcitriol 可恢复血流量。长期使用 Calcitriol 可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体表达的增加[3]。高剂量和低剂量 Calcitriol 治疗使第 56 天的果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 分别显著降低 14 和 9 mmHg。与其他组相比，高剂量 Calcitriol 治疗（每天 20 ng/kg）显著提高血清离子钙水平[4]。
参考文献
[1]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.
[2]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.
[3]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.
[4]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.
