Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种SARS-CoV 3CLPRO抑制剂
2025-09-17 
MCE
Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CLPRO抑制剂。Nirmatrelvir (PF-07321332) 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可用于 COVID-19 研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
体外研究
3CLPRO 负责切割 SARS-CoV-2.1 的多蛋白 1a 和 1ab。没有 SARS-CoV-2 3CLPRO 的活性，非结构蛋白 (包括蛋白酶) 就无法释放以发挥其功能，从而抑制病毒复制[1]。
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 140 mg/mL (280.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.09 mM; 超声助溶)
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
参考文献
[1]. KoenVandyck, et al. Considerations for the Discovery and Development of 3-Chymotrypsin-Like Cysteine Protease Inhibitors Targeting SARS-CoV-2 Infection. Current Opinion in Virology Available online 27 April 2021
