Stattic抑制剂
Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
>>阅读全文Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
>>阅读全文Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,nametostat 有潜力用于肺癌的研究。
>>阅读全文草氨酸钠Oxamic acid (oxamate) sodium salt 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。草氨酸钠Oxamic acid sodium salt 表现出抗肿瘤活性,对癌细胞的抗增殖活性,并可诱导细胞凋亡
>>阅读全文OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
>>阅读全文毒胡萝卜素Thapsigargin,内质网应激诱导剂, 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制
>>阅读全文MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。
>>阅读全文Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解
>>阅读全文RLY-2608(rly2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长,对胰岛素的影响极小
>>阅读全文庆大霉素Gentamicin 是一种具有口服活性的氨基糖苷类抗生素,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin 庆大霉素抑制 DNase I 活性
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