抑制剂Arglabin阿格拉宾

　　Arglabin阿格拉宾 ((+)-Arglabin阿格拉宾)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin阿格拉宾 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin阿格拉宾 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。

 

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　　溶解性数据

 

　　动物实验：

 

　　请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

 

　　以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

 

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；

 

　　以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

 

　　方案 一

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  40% PEG300  →  5% Tween-80  →  45% Saline

 

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

 

　　生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 相关产品推荐：蛋白酶体抑制剂MG-132作用原理

 

　　方案 二

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  90% (20% SBE-β-CD in Saline)

 

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

 

　　2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

 

　　方案 三

 

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  →  90% Corn Oil

 

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

 

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

 

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Arglabin阿格拉宾 的抗肿瘤活性通过其抑制法呢基转移酶来实现，法呢基转移酶会导致 RAS 原癌基因的激活，据信该过程在 20-30% 的所有人类肿瘤中起着关键作用。它实际上通过法尼基转移酶 (FTase)[2] 抑制法尼基焦磷酸结合到人 H-ras 蛋白中。

 

　　体内研究

 

　　Arglabin阿格拉宾 在喂食高脂肪饮食的 ApoE2.Ki 小鼠中减少炎症和血脂，增加自噬，并将组织巨噬细胞定向成抗炎表型[1]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Abderrazak A, et al. Anti-inflammatory and antiatherogenic effects of the NLRP3 inflammasome inhibitor arglabin in ApoE2.Ki mice fed a high-fat diet. Circulation. 2015;131(12):1061-1070.

 

　　[2]. Lone SH, et al. Arglabin阿格拉宾: From isolation to antitumor evaluation. Chem Biol Interact. 2015;240:180-198