JNK-IN-8抑制剂
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3
>>阅读全文JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3
>>阅读全文瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。
>>阅读全文罗沙司他Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成
>>阅读全文磷酸氯喹Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。磷酸氯喹Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。磷酸氯喹Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
>>阅读全文达克替尼Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,达克替尼Dacomitinib (PF00299804) 有效抑制野生型 EGFR 激酶活性 (IC50=6 nM) ,也抑制野生型 ERBB2 (IC50=45.7 nM) 。在 H441 细胞中,仅在高浓度 (4 μM) 下达到 IC50,可能反映了非特异性效应。在野生型 EGFR 和 K-ras 的细胞系 (H322, H1819, Calu-3) 中,对 H1819 和 Calu-3 细胞有效抑制
>>阅读全文UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, MPC 抑制剂 UK5099 增加了在 C57BLK 小鼠腹腔内葡萄糖耐量试验中观察到的葡萄糖偏移
>>阅读全文KU-55933 (10 μM) 阻断电离辐射诱导的 p53 丝氨酸 15 磷酸化。KU-55933 在抑制这种 ATM 依赖性磷酸化事件方面具有剂量依赖性作用,估计 IC50 为 300 nM。KU-55933 消除电离辐射诱导的这些 ATM 底物的磷酸化。
>>阅读全文ST401抑制剂的溶解性数据;ST-401 是一种微管靶向剂 (MTA),是一种脑渗透性微管 (MT) 组装抑制剂。ST-401 通过温和且可逆地减少 MT 组装来破坏微管 (MT) 功能,从而引发有丝分裂延迟和间期细胞死亡。ST-401 表现出强大的抗肿瘤活性
>>阅读全文ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,ABT-737 与 BCL-2、BCL-XL 和 BCL-W 具有高亲和力 (Ki<1 nM),但与其他抗凋亡 BCL-2 家族成员(包括 MCL-1 和 BFL-1)的结合力较弱 (Ki>460 nM)。ABT-737 与 BCL-XL 和 BCL-2 的 BH3 结合槽结合
>>阅读全文MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂;将细胞接种到 96 孔板中,然后孵育过夜。添加含有 MK-5108、紫杉醇或 DMSO 对照的培养基,并孵育 72 小时
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