Verapamil hydrochloride盐酸维拉帕米作用

　　Verapamil hydrochloride盐酸维拉帕米 ((±)-Verapamil hydrochloride盐酸维拉帕米) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride盐酸维拉帕米 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　EverFluor FL维拉帕米（EFV）在TR-iBRB2细胞中的摄取受到阳离子药物的抑制，并且以浓度依赖的方式被维拉帕米抑制，IC50为98.0μM[4]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　口服维拉帕米对预防房室再入性心动过速有帮助，同时也可以调节房颤中的房室结反应[2]。

 

　　维拉帕米通过股静脉注射，在缺血前使用。维拉帕米（1 mg/kg）显著减少了室性心律失常的发生，包括室性早搏（PVC）、室性心动过速（VT）和室颤（VF），在进行45分钟的冠状动脉阻塞时。心脏在缺血状态下，总心律失常评分显著增加。维拉帕米（1 mg/kg）显著阻止了缺血诱导的总心律失常评分的增强[5]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞分析[1]

 

　　将1×10^5个细胞用10 nM Bortezomib和/或70 µM Verapamil处理16小时，然后再与Alamar-Blue共同孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致染色的转化，随后使用分光光度计测量吸光度[1]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。

 

　　动物给药[3]

 

　　大鼠[3]

 

　　使用成年雄性Sprague-Dawley (SD) 大鼠（250−350 g）。在缺血前10分钟，将Verapamil（1 mg/kg）通过股静脉注射。一组假手术组进行相同的外科程序，但下方的LAD缝合线保持未系。在另一系列实验中，通过Bay K8644（一种L型钙通道激动剂）诱导心律失常，剂量为0.1 mg/kg，通过FV静脉注射。Verapamil（1 mg/kg）在Bay K8644前10分钟给予。所有注射在30秒内完成。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

 

　　[2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.

 

　　[3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.

 

　　[4]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.

 

　　[5]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.