NIBR-LTSi抑制剂

　　NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　NIBR-LTSi (0.1-10 μM；2 小时) 在 JHH5 细胞中抑制 YAP 的磷酸化，IC50 为 2.16 μM[1]。

 

　　NIBR-LTSi (1-10 μM；3-10 天) 在人体 3D 皮肤模型中促进角质细胞增殖，增加表皮厚度以及阻断角质细胞的分化[1]。

 

　　体内研究

 

　　NIBR-LTSi (30-100 mg/kg；口服；单剂量) 在小鼠部分肝切除模型中可促进肝细胞的增殖和肝脏再生[1]。

 

　　动物模型： 经部分肝切除术处理的C57BL/6野生型小鼠[1]

 

　　给药剂量： 30与100毫克/千克

 

　　给药方式： 口服灌胃；单次给药

 

　　结果： 以剂量依赖的方式显著诱导了肝细胞增殖。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Namoto K, et al. NIBR-LTSi is a selective LATS kinase inhibitor activating YAP signaling and expanding tissue stem cells in vitro and in vivo. Cell Stem Cell. 2024 Apr 4;31(4):554-569.e17