抑制剂Bestatin乌苯美司
Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂
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>>阅读全文阿魏酸Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。FeruLic acid 对 FGFR1 表现出很强的抑制活性,在 1 μM 时抑制率为 92%。在 5 至 40 μM 的 阿魏酸Ferulic acid 处理 24 小时后,FGF1 刺激的 HUVEC 的增殖显著降低。
>>阅读全文Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
>>阅读全文Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
>>阅读全文JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)
>>阅读全文吡柔比星Pirarubicin (THP) 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。吡柔比星Pirarubicin(18 mg/kg,静脉注射)在急性心脏毒性大鼠中显著提高了血清BNP、CK-MB、CTnT、LDH和MDA的水平,与对照组相比。Pirarubicin还降低了心率,抑制了R波电压,并延长了QT间期在急性心脏毒性模型中的表现。
>>阅读全文N-Acetylcysteine amide N-乙酰半胱氨酸酰胺 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
>>阅读全文苯丁酸钠Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。添加 Bafilomycin A1 会导致 LC3II 的积累,而苯丁酸 (4-PBA) 会大大减少这种积累。LPS 会降低 p62 的水平,而苯丁酸会在 LPS 刺激 48 小时后逆转这种降低。具有 LPS 诱导的 AVO 的细胞百分比在 48 小时时增加,而苯丁酸显著降低该百分比
>>阅读全文Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可增加 IFN-γ 产生,从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
>>阅读全文牛磺熊去氧胆酸Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。牛磺熊去氧胆酸Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
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