VEGFR/PDGFR 抑制剂TAK-593
TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
>>阅读全文TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
>>阅读全文Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR
>>阅读全文Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂
>>阅读全文替加环素Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline (50 mg/kg;腹膜内注射;每天两次;持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量[1]
>>阅读全文Scutellarin野黄芩苷 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin野黄芩苷 具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
>>阅读全文Oridonin冬凌草甲素 (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin冬凌草甲素 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
>>阅读全文Tanshinone IIA (Tan IIA) 丹参酮IIA 是丹参根中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 丹参酮IIA可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
>>阅读全文羟基脲Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。羟基脲Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。
>>阅读全文阿司匹林Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。阿司匹林Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。阿司匹林Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
>>阅读全文GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
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