Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂
2025-09-09 
MCE
Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)。Pitstop 2 有潜力用于抗癌的研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
体外研究
Pitstop 2（20-40 μM；30 mins）可抑制 J774A.1 巨噬细胞中的转铁蛋白内吞作用，并且不影响细胞存活率[1]。
Pitstop 2 (20-40 μM；30 mins) 对 J774A.1 巨噬细胞中霍乱毒素 B 的内化作用无影响[1]。
Pitstop 2 (0.001-100 μM; 6 h) 可抑制 HeLa 细胞中的有丝分裂纺锤体形成，并阻碍有丝分裂进程[2]。
Pitstop 2 (1-30 μM; 24 h) 可诱导分裂期癌细胞凋亡并抑制其生长[2]。
Pitstop 2 (1-30 μM；48 h) 对非致癌性 NIH3T3 成纤维细胞的生长和存活率无影响[2]。
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
参考文献
[1]. Kumar GA, et, al. Leishmania donovani Internalizes into Host Cells via Caveolin-mediated Endocytosis. Sci Rep. 2019 Sep 2; 9(1): 12636.
[2]. Smith CM, et, al. Inhibition of clathrin by pitstop 2 activates the spindle assembly checkpoint and induces cell death in dividing HeLa cancer cells. Mol Cancer. 2013 Jan 17; 12:4.
