Vorinostat (SAHA) 是一种 HDAC抑制剂
2025-08-29 
MCE
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
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CAS No. : 149647-78-9
别名：伏瑞斯特；伏立诺他; SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
体外研究
Vorinostat 以低剂量（3 μM）在处理 24 小时后即可有效抑制 MES-SA 细胞生长。该处理优先影响 I 类 HDAC（HDAC2 和 3）以及 II 类 HDAC（HDAC7）。Vorinostat 显著增加 MES-SA 细胞中的 p21WAF1 表达和细胞凋亡[1]。
Vorinostat 抑制 SK-N-SH 和 SK-N-Be(2)C，IC25 值分别为 1 μM 和 0.5 μM[2]。
Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，可降低癌蛋白 E6 和 E7 活性并引发 HPV 感染分化细胞的细胞凋亡[7]。
体内研究
Vorinostat（50 mg/kg//天）可使注射了 5×106 MES-SA 细胞的裸鼠的肿瘤生长减少 50% 以上[1]。
参考文献
[1]. Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49.
[2]. Lautz TB, et al. The effect of vorinostat on the development of resistance to NSC 123127 in neuroblastoma. PLoS One. 2012;7(7):e40816.
[3]. Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7.
[4]. Xu WS, et al. Histone deacetylase inhibitors: molecular mechanisms of action. Oncogene. 2007 Aug 13;26(37):5541-52.
[5]. Pérez-Cañamás A, et al. Sphingomyelin-induced inhibition of the plasma membrane calcium ATPase causes neurodegeneration in type A Niemann-Pick disease. Mol Psychiatry. 2017 May;22(5):711-723.
[6]. Wang J, et al. Snail determines the therapeutic response to mTOR kinase inhibitors by transcriptional repression of 4E-BP1. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207.
[7]. Banerjee NS, et al. Vorinostat, a pan-HDAC inhibitor, abrogates productive HPV-18 DNA amplification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.
