抑制剂红景天苷Salidroside作用

　　红景天苷Salidroside (Rhodioloside) 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。红景天苷Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。红景天苷Salidroside 还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　红景天苷Salidroside (100 μM) 抑制脯氨酰内肽酶 (PEP) 活性 (10.6±1.9%)。脯氨酰内肽酶是一种在含脯氨酸神经肽酶的代谢中发挥作用的酶，该酶被认为与学习和记忆有关[1]。

 

　　红景天苷Salidroside 是在红景天中发现的主要苯丙素苷之一。在许多国家，红景天苷Salidroside 几乎每天都作为营养补充剂食用，并已被确定具有潜在的抗疲劳和缺氧、抗衰老和抗阿尔茨海默病活性。红景天苷Salidroside 可通过增加 mTOR、p-mTOR 和 MyHC 表达来改善肌肉营养[2]。

 

　　SH-SY5Y 细胞暴露于 0-600μM MPP+ 12-48 小时，结果表明 MPP+ 导致细胞活力以浓度和时间依赖性方式显着降低。将细胞用 25-100 μM 红景天苷Salidroside (Sal) 预处理 24 小时，然后再暴露于 500 μM MPP+ 24 小时。红景天苷Salidroside 浓度依赖性地防止 MPP+ 诱导的细胞活力下降。膜联蛋白 V/PI 染色是检测凋亡细胞的常用方法。红景天苷Salidroside 显着减少 MPP+ 处理的膜联蛋白 V/PI 染色细胞的数量，且呈浓度依赖性。凋亡细胞也可以通过 Hoechs t染色进行形态学评估。在 Hoechst 染色中，凋亡细胞的特征是核尺寸减小、染色质浓缩、荧光强烈和核碎裂。红景天苷Salidroside 显着抑制 MPP+ 诱导的 SH-SY5Y 细胞中染色质浓缩、强荧光和核碎裂的增加[3]。

 

　　体内研究

 

　　红景天苷Salidroside 是从药用食品植物红景天中提取的天然抗氧化剂。红景天苷Salidroside (100 mg/kg/day) 对 db/db 小鼠表现出强烈的降血糖作用，与 Metformin (200 mg/kg/day) 的作用相似[4]。

 

　　红景天苷Salidroside (10/20/40 mg/kg/day) 可诱导的小鼠睾丸损伤模型[6]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[3]

 

　　将 SH‑SY5Y 细胞以每孔 1×10⁴个的密度接种于 96 孔板中。用红景天苷（25–100 μM）和 MPP⁺处理后，采用 MTT 法检测细胞活力。

 

　　简要步骤：加入终浓度 500 μg/mL 的 MTT，37℃孵育 4 h；弃去培养基，每孔加入 150 μL DMSO，振荡 10 min；用酶标仪在 570 nm 处测定吸光度，结果以相对于对照组的倍数表示 [3]。

 

　　MCE 未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药[4]

 

　　小鼠 [4]

 

　　4 周龄雄性 C57BL/6 小鼠分为高脂饮食组（HFD，n=16）和普通饲料组（n=8）。高脂喂养 10 周后，开始给予红景天苷干预（100 mg/kg/ 天），每日灌胃 1 次，持续 5 周；对照组给予等体积溶剂（生理盐水）。

 

　　同时使用 4 周龄雄性 C57Bl/KsJ（BKS）野生型小鼠（n=8）和 BKS.Cg‑Dock7^m +/+ Lepr^db/J（db/db）小鼠（n=16）。红景天苷（100 mg/kg/ 天）每日灌胃 1 次，持续 5 周；对照组给予溶剂（生理盐水）

 

　　每 5 天监测小鼠空腹血糖和体重，尾静脉采血，用血糖仪测定血糖。

 

　　MCE 未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Fan W, et al. Prolyl endopeptidase inhibitors from the underground part of Rhodiola sachalinensis. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Apr;49(4):396-401.

 

　　[2]. Ju L, et al. 红景天苷Salidroside, A Natural Antioxidant, Improves β-Cell Survival and Function via Activating AMPK Pathway. Front Pharmacol. 2017 Oct 18;8:749.

 

　　[3]. Chen X, et al. 红景天苷Salidroside alleviates cachexia symptoms in mouse models of cancer cachexia via activatingmTOR signalling. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2016 May;7(2):225-32.

 

　　[4]. Wu L, et al. 红景天苷Salidroside Protects against MPP+-Induced Neuronal Injury through DJ-1-Nrf2 Antioxidant Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:5398542.

 

　　[5]. Li R, et al. 红景天苷Salidroside Protects Dopaminergic Neurons by Enhancing PINK1/Parkin-Mediated Mitophagy. Oxid Med Cell Longev. 2019 Sep 10;2019:9341018.

 

　　[6]. Wang Z, et al. 红景天苷Salidroside Ameliorates Furan-Induced Testicular Inflammation in Relation to the Gut-Testis Axis and Intestinal Apoptosis. J Agric Food Chem. 2023 Nov 9.