XMU-MP-1抑制剂
XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂。 XMU-MP-1 在体内药代动力学方面表现出色,在急性和慢性肝损伤小鼠模型中,剂量为 1 mg/kg 至 3 mg/kg 通过腹腔注射。XMUMP-1 处理在 Fah 缺陷小鼠模型中表现出比载体处理的对照组大得多的人肝细胞再增殖率,表明 XMU-MP-1 处理可能促进人肝再生
>>阅读全文XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂。 XMU-MP-1 在体内药代动力学方面表现出色,在急性和慢性肝损伤小鼠模型中,剂量为 1 mg/kg 至 3 mg/kg 通过腹腔注射。XMUMP-1 处理在 Fah 缺陷小鼠模型中表现出比载体处理的对照组大得多的人肝细胞再增殖率,表明 XMU-MP-1 处理可能促进人肝再生
>>阅读全文Fluoxetine hydrochloride盐酸氟西汀 (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
>>阅读全文BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂
>>阅读全文Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
>>阅读全文Rivaroxaban 是一种高效,选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂。Rivaroxaban通过竞争性抑制人类FXa(Ki 0.4 nM),比其他丝氨酸蛋白酶选择性高出超过10,000倍;它也能抑制凝血酶原酶活性(IC50 2.1 nM)。Rivaroxaban在人类和兔子血浆中对内源性FXa的抑制作用更强(IC50 21 nM)
>>阅读全文Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化;Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团
>>阅读全文L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)维生素C,一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels)L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
>>阅读全文Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂
>>阅读全文RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活
>>阅读全文Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下,Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是,总 FAK 在较高剂量的 Y15 下调。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。在类似于 FAK 的较高剂量下总
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