茯苓酸Pachymic acid抑制Akt和ERK信号传导途径
茯苓酸Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。茯苓酸Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
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生物活性
体外研究
Pachymic acid茯苓酸 (PA) 能够抑制涉及 Akt 和 ERK 信号通路影响的胆囊癌肿瘤发生。Pachymic acid (PA) 处理显著抑制胆囊癌细胞中的 Rho A、Akt 和 ERK 通路。茯苓酸Pachymic acid (PA) 处理可以剂量依赖性下调 PCNA、ICAM-1、RhoA、p-Akt 和 pERK。处理后 12 小时,10 μg/mL Pachymic acid (PA) 抑制细胞生长,30 μg/mL 的浓度进一步降低细胞生长。细胞生长以时间和剂量依赖性方式受到抑制。处理 48 小时后,大约 25%、40% 和 70% 的细胞生长分别被浓度为 10 μg/mL、20 μg/mL 和 30 μg/mL 的 Pachymic acid (PA) 抑制。Pachymic acid (PA) 还以时间依赖和剂量依赖的方式抑制胆囊癌细胞的生长[1]。
体内研究
为了评估 茯苓酸Pachymic acid (PA) 在体内的抗肿瘤活性,使用了人肺癌 NCI-H23 肿瘤异种移植模型。与对照组相比,茯苓酸Pachymic acid (PA) 在 30 和 60 mg/kg 剂量下显著抑制肿瘤生长 21 天[2]。
实验参考方法
细胞测定
药物:帕奇酸(Pachymic acid, PA)
细胞系:GBC-SD 细胞
方法:
使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)评估 PA 对 GBC-SD 细胞的抗增殖效应。
简要步骤:在处理后,每个孔中加入 10 µL CCK-8 溶液,孵育 1 小时后,使用微孔板读数器在 450 nm 处测量吸光度[1]。
备注:MCE 并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物给药
实验对象:4-5 周龄的雌性无胸腺裸鼠
细胞系:NCI-H23 细胞(以指数生长状态培养)
注射方案:将 5×10^6 个细胞(100 µL PBS 溶液)皮下注射到每只鼠的右侧腹部。
肿瘤异种移植:允许肿瘤生长至平均大小为 100-200 mm³,然后随机分配到四个不同处理组(每组六只小鼠):
(a) 载体对照(生理盐水中含 0.1% DMSO)
(b) 帕奇酸(PA)10 mg/kg
(c) 帕奇酸(PA)30 mg/kg
(d) 帕奇酸(PA)60 mg/kg
给药途径:通过腹腔注射(ip)给予 PA,为期 3 周(每周 5 天)。
肿瘤尺寸测量:使用游标卡尺测量肿瘤的两个轴,并计算肿瘤体积(mm³)。
备注:MCE 并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
参考文献
[1]. Chen Y, et al. Pachymic acid inhibits tumorigenesis in gallbladder carcinoma cells. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):17781-8.
[2]. Ma J, et al. Pachymic acid induces apoptosis via activating ROS-dependent JNK and ER stress pathways in lung cancer cells. Cancer Cell Int. 2015 Aug 5;15:78.