抑制剂Rabeprazole sodium雷贝拉唑钠

　　雷贝拉唑钠Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI)，不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。雷贝拉唑钠Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Rabeprazole雷贝拉唑钠 在用 0.2 mM 处理 16 小时后减弱人胃癌细胞的细胞活力[2]。

 

　　Rabeprazole雷贝拉唑钠 完全抑制 MKN-28 细胞中 ERK1/2 的磷酸化。胃癌细胞系 MKN-28 在酸性培养基 (pH 5.4) 中培养 2 小时，用 Rabeprazole (0.2 mM，持续 2 小时) 预处理可强烈抑制 MKN-28 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化[2]。

 

　　细胞活力检测

 

　　使用细胞系：三种胃癌细胞系 KATO III、MKN-28 和 MKN-45

 

　　浓度：0.2 mM

 

　　培养时间：16小时

 

　　实验结果：处理后所有测试的癌细胞系活力均有所降低，其中 MKN-28 细胞的活力显著低于 KATO III 和 MKN-45 细胞。

 

　　体内研究

 

　　雷贝拉唑钠Rabeprazole sodium (10 mg/kg；口服每 48 小时一次，持续 18 周) 疗程导致雌性小鼠骨密度 (BMD) 显著下降并降低血清钙水平并产生继发性甲状旁腺功能亢进症[3]。

 

　　动物类型：雌性瑞士白化小鼠（体重为18-26克）

 

　　剂量：10 mg/kg

 

　　给药途径：口服给药；每48小时一次，持续18周

 

　　实验结果：与对照组（载体处理组）相比，血清钙水平显著降低（5.5±2.07 vs. 9.68±2.77）。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Tara A Shea, et al. Identification of Proton-Pump Inhibitor Drugs That Inhibit Trichomonas Vaginalis Uridine Nucleoside Ribohydrolase. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1080-4.

 

　　[2]. Mengli Gu, et al. Rabeprazole Exhibits Antiproliferative Effects on Human Gastric Cancer Cell Lines. Oncol Lett. 2014 Oct;8(4):1739-1744.

 

　　[3]. Aly A M Shaalan, et al. Supplement With Calcium or Alendronate Suppresses Osteopenia Due to Long Term Rabeprazole Treatment in Female Mice: Influence on Bone TRAP and Osteopontin Levels. Front Pharmacol. 2020 May 13;11:583.