Eucalyptol中文名桉油精

　　桉油精Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　(体外研究)

 

　　Eucalyptol桉油精在表达5-HT3受体的卵母细胞中抑制5-HT诱发的电流，其IC50为258μM。Eucalyptol桉油精(Cin)处理显著降低了Aβ25-35处理细胞中的活性氧(ROS)水平，且呈剂量依赖性。桉油精Eucalyptol处理显著降低了Aβ25-35处理细胞中的一氧化氮(NO)水平，且呈剂量依赖性(p<0.05和p<0.01)。与Aβ25-35处理的PC12细胞相比，桉油精Eucalyptol处理还显著降低了Aβ25-35处理细胞中的IL-1β水平，且呈剂量依赖性(p<0.05和p<0.01)。IL-6水平也因桉油精Eucalyptol而下降，且呈剂量依赖性(p<0.05和p<0.01)，与Aβ25-35处理的细胞相比。

 

　　(体内研究)

 

　　结果显示，在最高剂量500和1000 mg/kg下，接受桉油精Eucalyptol(CIN)处理的雄性和雌性大鼠在第7天到第50天的治疗期间体重低于对照组。在治疗的第一周，Eucalyptol桉油精显著减少了雄性大鼠（桉油精500和1000 mg/kg）和雌性大鼠（Eucalyptol桉油精1000 mg/kg）的体重增加。然而，这种减少随后被所有剂量处理的大鼠在第二周直到治疗结束的体重增加所取代。对于雄性大鼠，平均红细胞体积(MCV)显著增加了6.93%（Eucalyptol桉油精1000 mg/kg），血小板计数分别增加了43.54%和38.98%（Eucalyptol桉油精500和1000 mg/kg），而平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC)则分别减少了6.74%和6.67%（桉油精500和1000 mg/kg），平均血小板体积(MPV)分别减少了10.40%、10.60%和15.73%（Eucalyptol桉油精100、500和1000 mg/kg），与对照组相比。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测[3]

 

　　Eucalyptol桉油精（Cineole）的保护剂量通过MTT染料摄取法确定。简而言之，细胞（每孔1×10^4）被接种在96孔组织培养板中，并在37°C的CO2培养箱中附着24小时。细胞在规定的时间内分化。之后，培养基被替换为含有不同浓度Eucalyptol桉油精（0到10μM）的培养基，实验持续长达24小时。向100 mL的细胞悬液中加入10μL的溴化四唑盐（PBS中5 mg/mL的储备液），并孵育4小时。在孵育结束时，小心取出反应混合物，并向每个孔中加入200μL的DMSO，通过上下吸 pipetting 数次直至内容物均匀混合。将培养板在室温下放置于摇床上振荡10分钟，然后使用微孔板读数器在550 nm处读取数据[3]。

 

　　动物给药[4]

 

　　本实验使用瑞士小鼠。动物随机分为两组（n=5），禁食过夜，可自由饮水。对照组接受1% Tween-80水溶液（0.1 mL/10 g），另一组则通过口服途径给予单次2000 mg/kg的Eucalyptol桉油精。动物在口服处理后30、60、120、180和240分钟进行观察，并在14天内每日观察。记录行为变化、体重、食物和水的摄入情况，以及毒性或死亡的临床表现[4]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Jarvis GE, et al. Noncompetitive Inhibition of 5-HT3 Receptors by Citral, Linalool, and Eucalyptol Revealed by Nonlinear Mixed-Effects Modeling. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Mar;356(3):549-62.

 

　　[2]. Zeraatpisheh Z, et al. Eucalyptol induces hyperexcitability and epileptiform activity in snail neurons by inhibiting potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 5;764:70-8.

 

　　[3]. Khan A, et al. 1,8-cineole (eucalyptol) mitigates inflammation in amyloid Beta toxicated PC12 cells: relevance to Alzheimer's disease. Neurochem Res. 2014 Feb;39(2):344-52.[3]

 

　　[4]. Caldas GF, et al. Repeated-doses and reproductive toxicity studies of the monoterpene 1,8-cineole (eucalyptol) in Wistar rats. Food Chem Toxicol. 2016 Nov;97:297-306.