Irinotecan hydrochloride trihydrate盐酸伊立替康三水合物

　　盐酸伊立替康三水合物Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Irinotecan hydrochloride trihydrate盐酸伊立替康三水合物是一种拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康Irinotecan hydrochloride trihydrate抑制LoVo和HT-29细胞的生长，其IC50值分别为15.8 ± 5.1 μM和5.17 ± 1.4 μM，并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。盐酸伊立替康三水合物Irinotecan hydrochloride trihydrate抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖，IC50值为1.3 μM[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Irinotecan hydrochloride trihydrate盐酸伊立替康三水合物（CPT-11，5 mg/kg）通过每天进行肿瘤内注射5天，在连续两周内显著抑制肿瘤的生长，这种效果也可通过持续腹腔输注的渗透泵在小鼠中产生。然而，盐酸伊立替康三水合物Irinotecan hydrochloride trihydrate（10 mg/kg）通过腹腔注射对肿瘤生长没有影响[1]。Irinotecan hydrochloride trihydrate盐酸伊立替康三水合物（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）明显抑制了无胸腺雌性小鼠HT-29异种移植肿瘤的生长，21天时观察到效果。盐酸伊立替康三水合物Irinotecan hydrochloride trihydrate（125 mg/kg）加TSP-1（每天10 mg/kg）或盐酸伊立替康三水合物Irinotecan hydrochloride trihydrate（150 mg/kg）加TSP-1（每天20 mg/kg）两个组的效果几乎相等，分别抑制肿瘤生长84%和89%，而且这两组的效果均优于单独使用250和300 mg/kg剂量的伊立替康[3]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测[2]

 

　　指数生长的细胞被接种在20 cm²的培养皿中，每个细胞系的最佳细胞数为（LoVo细胞20,000，HT-29细胞100,000）。在接种后两天，用逐渐增加浓度的伊立替康或SN-38处理，处理时间为一个细胞倍增周期（LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时）。用0.15 M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中继续生长两个倍增周期，然后用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离并在血球计数板中计数。然后估算IC50值，作为与未加药物的细胞相比，导致50%生长抑制的药物浓度[2]。相关产品推荐：Irinotecan伊立替康

 

　　动物给药[1]

 

　　盐酸伊立替康三水合Irinotecan hydrochloride trihydrate物通过肿瘤内注射给药，注入体积为0.1 cc的适当溶液，剂量为5 mg/kg，每天给药5天，持续两周，然后休息7天，这称为一个治疗周期。大鼠在8周内接受三个周期的治疗。对照动物则在与第二组动物相同的给药规则下，肿瘤内注射0.1 cc的无菌0.9%氯化钠溶液[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

 

　　[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

 

　　[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.