FGFR1抑制剂 Ferulic acid阿魏酸

　　阿魏酸Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　阿魏酸Ferulic acid (FA) 是一种新型成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM。FeruLic acid 对 FGFR1 表现出很强的抑制活性，在 1 μM 时抑制率为 92%。在 5 至 40 μM 的 阿魏酸Ferulic acid 处理 24 小时后，FGF1 刺激的 HUVEC 的增殖显著降低。高达 20 μM 的 Ferulic acid 不会发挥显著的细胞活力，但与对照相比，超过 30 μM 的 Ferulic acid 在 HUVEC 中表现出细胞毒性作用。阿魏酸Ferulic acid 以剂量依赖性方式抑制 FGF1 诱导的 HUVEC 迁移和侵袭。阿魏酸Ferulic acid 显著抑制 FGF1 诱导的 PI3K 和 Akt 磷酸化。Ferulic acid 显著抑制 FGF1 刺激的 MMP-2 和 MMP-9 表达[1]。

 

　　体内研究

 

　　用 阿魏酸Ferulic acid (FA) 处理可有效抑制 FGF1 诱导的新血管形成。发现与用 DMSO 处理的对应物相比，Ferulic acid 的胃内给药显著抑制了肿瘤体积和肿瘤重量。此外，Ferulic acid 处理耐受性良好，赋形剂组和 FA 处理组的体重没有显著差异[1]。口服 Ferulic acid (0.01、0.1、1 或 10 mg/kg) 可显著缩短强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中的不动时间，而在旷场试验中无影响。结果表明 Ferulic acid (0.001 mg/kg，po) 的给药增强了 Fluoxetine (HY-B0102) (5 mg/kg，po) 在 TST 中的抗抑郁样作用[2]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测[1]

 

　　HUVEC（每孔5×10^4个细胞）被接种到明胶化的24孔培养板上，并在含有15% FBS的ECGS中培养。HUVEC被用DMSO（0.1%）或不同浓度的阿魏酸Ferulic acid（FA）（0、2.5、5、10、20、30、40 μM）处理24小时。细胞活力通过MTT法进行评估。在孵育4小时后，使用微孔板读数器在450 nm处测量吸光度。结果是从每次实验的六个重复中计算得出。进行了三次独立实验[1]。 相关产品推荐：仑伐替尼Lenvatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　动物给药[2]

 

　　雄性瑞士小鼠（30至40克）在21至23°C下饲养，自由获得水和食物，保持12:12小时的明暗周期（灯光在07:00开启）。所有操作在9:00至16:00之间进行，每只动物仅使用一次。为了研究阿魏酸的抗抑郁样效果，阿魏酸以0.001至10 mg/kg的剂量通过口服方式（p.o.）在强迫游泳测试（FST）、尾悬吊测试（TST）或开放场测试之前60分钟给予。对照动物接受适当的载体[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Yang GW, et al. Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. Int J Mol Sci. 2015 Oct 12;16(10):24011-31.

 

　　[2]. Zeni AL, et al. Ferulic acid exerts antidepressant-like effect in the tail suspension test in mice: evidence for the involvement of the serotonergic system. Eur J Pharmacol. 2012 Mar 15;679(1-3):68-74.