Allopurinol别嘌醇可用于研究高尿酸血症和痛风

　　别嘌醇Allopurinol 是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶 xanthine。xidase 抑制剂，IC50值为0.2-50 μM。Allopurinol 可用于研究高尿酸血症和痛风。别嘌醇Allopurinol 降低 HIF-1α 和 HIF-2α 蛋白的表达。Allopurinol 别嘌醇显示出抗抑郁和抗伤害活性。Allopurinol 具有抗利什曼原虫作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　别嘌醇Allopurinol（0, 10, 100, 1000 µg/ml；17小时）降低了HFF和HUVEC细胞中HIF-1α和HIF-2α蛋白的表达[5]。

 

　　别嘌醇Allopurinol（0, 10, 100, 1000 µg/ml；24小时）减少了HUVEC细胞的血管生成特征[5]。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　Western。lot 分析[5]

 

　　细胞系：HFF，HUVEC细胞

 

　　浓度：0, 10, 100, 1000 µg/ml

 

　　孵育时间：17小时

 

　　结果：以剂量依赖的方式降低了HIF-1α和HIF-2α蛋白的表达。

 

　　体内实验

 

　　别嘌醇Allopurinol（39 mg/kg；口服；连续21天每天给药）在小鼠中表现出抗抑郁活性[3]。

 

　　别嘌醇Allopurinol（10-400 mg/kg；腹腔注射）在小鼠中诱导了抗痛觉活性[4]。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：20-30克，雄性瑞士白鼠[3]

 

　　剂量：39 mg/kg

 

　　给药方式：口服；连续21天每天给药

 

　　结果：在强迫游泳测试中，减少了不动时间，记录的不动时间为129.8±10.5秒。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Pacher P, et al. Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol. Pharmacol Rev. 2006 Mar;58(1):87-114.

 

　　[2]. Pfaller MA, et al. Antileishmanial effect of allopurinol. Antimicrob Agents Chemother. 1974;5(5):469-472.

 

　　[3]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol and febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7.

 

　　[4]. Schmidt AP, et al. Anti-nociceptive properties of the xanthine oxidase inhibitor allopurinol in mice: role of A1 adenosine receptors. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(1):163-72.

 

　　[5]. Sun Y, et al. Dose-dependent effects of allopurinol on human foreskin fibroblast cells and human umbilical vein endothelial cells under hypoxia. PLoS One. 2015 Apr 1;10(4):e0123649.