COX-2的抑制剂Rutaecarpine吴茱萸次碱功效

　　吴茱萸次碱Rutaecarpine, 是吴茱萸中的生物碱，是COX-2的抑制剂，其IC50值为0.28 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　吴茱萸次碱Rutaecarpine 展现出多种引人注目的生物特性，例如抗血栓、抗癌、抗炎和镇痛、抗肥胖和热调节、血管松弛活性，以及对心血管和内分泌系统的影响[2]。吴茱萸次碱Rutaecarpine 以浓度依赖的方式抑制 BMMC 中 COX-2 和 COX-1 依赖的 PGD2 生成阶段，其 IC50 分别为 0.28 μM 和 8.7 μM。它通过 COX-2 转染的 HEK293 细胞以剂量依赖的方式抑制外源性花生四烯酸转化为 PGE2 的 COX-2 依赖过程[1]。

 

　　体内研究

 

　　Rutaecarpine吴茱萸次碱 在大鼠 l-卡拉胶诱导的足部水肿中显示出体内抗炎活性，采用腹腔注射的方式[1]。Rutaecarpine 吴茱萸次碱显著减少抗体形成细胞的数量，并以剂量依赖的方式导致脾脏重量下降。此外，接受 rutaecarpine 的小鼠显示脾细胞性减少，总 T 细胞、CD4+ 细胞、CD8+ 细胞和 B 细胞数量减少。IL-2、干扰素和 IL-10 mRNA 表达也在 rutaecarpine 治疗下显著抑制。给小鼠施用 rutaecarpine 后，CD4+IL-2+ 细胞的数量显著减少[3]。

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定[1]

 

　　吴茱萸次碱Rutaecarpine（路独活碱）溶解于DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。准备转染有COX-1和COX-2 cDNA的HEK293细胞。为了测量rutaecarpine对COX-1和COX-2的抑制活性，将1 mL培养基中的细胞接种到24孔板的每个孔中。在培养4天后，去除上清液，向细胞中添加250 mL新鲜培养基，可以选择加入或不加入吴茱萸次碱rutaecarpine。预孵育5小时后，在37°C下继续与50 mM的花生四烯酸一起孵育30分钟。所有反应通过在4°C下以120 g离心5分钟停止。测定上清液中PGE2的浓度[1]。

 

　　动物给药[1][3]

 

　　大鼠：Rutaecarpine吴茱萸次碱溶解在0.1%羧甲基纤维素中，并在使用前用适当的培养基稀释。研究中使用雄性斯普拉格-道利(SD)大鼠（180-220克）。经过腹腔注射rutaecarpine后，1小时后向大鼠右后肢注射l-卡拉胶溶液。在l-卡拉胶注射后5小时，用容积计测量足部体积[1]。

 

　　小鼠：针对SRBCs的抗体反应，吴茱萸次碱rutaecarpine以10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg或80 mg/kg的单次剂量通过静脉注射在10 mL的1%聚维酮溶液中给予。对照动物则给予1%聚维酮溶液，剂量为10 mL/kg。研究中使用特定病原体无菌的雌性BALB/c小鼠[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Moon TC, et al. A new class of COX-2 inhibitor, rutaecarpine from Evodia rutaecarpa. Inflamm Res. 1999 Dec;48(12):621-5.

 

　　[2]. Lee SH, et al. Progress in the studies on rutaecarpine. Molecules. 2008 Feb 6;13(2):272-300.

 

　　[3]. Jeon TW, et al. Immunosuppressive effects of rutaecarpine in female BALB/c mice. Toxicol Lett. 2006 Jul 1;164(2):155-66.