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Tasquinimod他喹莫德抗血管生成剂

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

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Tasquinimod,他喹莫德

N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide抑制剂

N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基

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N-Ethylmalei

Elaiophylin是一种自噬抑制剂

Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。Elaiophylin介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍影响了卵巢癌细胞在缺氧条件下的存活。Elaiophylin处理(0.025-0.5μM;24小时)导致卵巢癌SKOV3细胞在缺氧条件下死亡显著增加

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Elaiophylin,抑制剂

ONO-5334蛋白酶K抑制剂

ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物

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ONO-5334,抑制剂

BPI-9016M抑制剂

BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭

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BPI-9016M,抑制剂

Leptomycin B来普霉素B抑制剂

Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。

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Leptomycin B,来普霉素B

TNF-α-IN-2抑制剂

TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

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TNF-α-IN-2,抑制剂

Nutlin-3是一种有效的p53-MDM2抑制剂

Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。Nutlin-3是MDM2-p53相互作用的抑制剂。特别是在p53阳性的HCT116细胞中,用1μM的Inauhzin和2μM的Nutlin-3共同处理能更显著地激活p53,通过测量其蛋白水平以及其靶蛋白p21、PUMA或cleaved PARP的水平来指示细胞凋亡

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Nutlin-3,p53-MDM2 抑制剂

Brilacidin tetrahydrochloride抑制剂

Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。

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MY33-3是蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂

MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。

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MY33-3,抑制剂