MRTX1133是炔烃类KRAS G12D抑制剂
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。
>>阅读全文MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。
>>阅读全文Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 巴佛洛霉素A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解
>>阅读全文RLY-2608(rly2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长,对胰岛素的影响极小
>>阅读全文庆大霉素Gentamicin 是一种具有口服活性的氨基糖苷类抗生素,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin 庆大霉素抑制 DNase I 活性
>>阅读全文GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。
>>阅读全文Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
>>阅读全文GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂;GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α
>>阅读全文JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3
>>阅读全文瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。
>>阅读全文罗沙司他Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成
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