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Dapansutrile抑制剂

  Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Dapansutrile (3.75 g/kg;口服;每日一次,连续 22 天) 改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的神经衰退和神经组织损伤[1]。
 
  Dapansutrile (3.75 g/kg;口服 每日一次,连续 22 天) 降低实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠脊髓中促炎细胞因子的蛋白质水平[1]。
 
  Dapansutrile (6-600 mg/kg;腹腔注射;一次;雄性 ICR (CD1) 小鼠) 减少梗塞面积并降低心脏中的 caspase-1 活性[2]。
 
  Dapansutrile (6-600 mg/kg;腹腔注射;一次,持续 24 小时和 7 天;急性心肌梗死小鼠) 在心肌缺血再灌注损伤后保持心脏功能[2]。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。
 
  动物模型:EAE诱导的成年雌性C57BL/6(8-10周大)[1]
 
  剂量:3.75 g/kg
 
  给药方式:口服给药;每日一次,持续22天
 
  结果:改善了EAE疾病的神经功能缺损。
 
  降低了IL-1β、L-18、TNFα、CXCL-1和IL-6的水平。显示T细胞(CD45+,CD3+)的浸润减少约2倍。减少了巨噬细胞(CD45high,CD11b+,F4/80+)、小胶质细胞(CD45low,CD11b+)和其他细胞(CD45+,CD11b-,CD3-,CD24+)的积累。
 
  溶解性数据
 
  动物实验:
 
  请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
 
  以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
 
  ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
 
  以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
 
  方案 一
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  40% PEG300  →  5% Tween-80  →  45% Saline
 
  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.62 mM); 澄清溶液
 
  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
 
  生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
 
  方案 二
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  90% (20% SBE-β-CD in Saline)
 
  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.62 mM); 澄清溶液
 
  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
 
  2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
 
  方案 三
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  90% Corn Oil
 
  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.62 mM); 澄清溶液
 
  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
 
  参考文献
 
  [1]. Sánchez-Fernández A, et, al. OLT1177 (Dapansutrile), a Selective NLRP3 Inflammasome Inhibitor, Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Pathogenesis. Front Immunol. 2019 Nov 1;10:2578.
 
  [2]. Toldo S, et, al. The NLRP3 Inflammasome Inhibitor, OLT1177 (Dapansutrile), Reduces Infarct Size and Preserves Contractile Function After Ischemia Reperfusion Injury in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2019 Apr;73(4):215-222.

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