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DAPT是γ分泌酶抑制剂

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究

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γ分泌酶,抑制剂

XL092-Zanzalintinib抑制剂

Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092别名Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。XL092-Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

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Zanzalintini,抑制剂,XL092

青蒿琥酯Artesunate抑制剂的溶解度

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。经过24小时的Artesunate青蒿琥酯处理后,两条细胞系中反应性氧种 (ROS) 水平显著增加,且呈剂量依赖性。此外,Western blotting 显示,当癌细胞在较高剂量范围内接受Artesunate青蒿琥酯处理24小时后,γ-H2AX的水平显著升高。

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Artesunate,青蒿琥酯,抑制剂

MMP-9-IN-1抑制剂

MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。

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MMP-9-IN-1,抑制剂

Dynasore抑制剂

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。Dynasore 抑制细胞迁移。Dynasore 干扰 dynamin1、dynamin2 和 Drp1 (线粒体动力蛋白) 的 GTPase 活性,但不干扰其他小 GTPases。Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂,通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成

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Dynasore,抑制剂

蛋白酶抑制剂Bestatin乌苯美司

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂

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Bestatin,乌苯美司,抑制剂

BET抑制剂I-BET151的小鼠用量

I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3;I-BET151 (30 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 21 天)-处理小鼠的骨髓瘤肿瘤缩小四到五倍,并显著降低肿瘤大小比媒介物处理的小鼠增加一倍

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I-BET151,BET,抑制剂

PKM2-IN-1抑制剂

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更强的活性。

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PKM2-IN-1,抑制剂

Gilteritinib吉列替尼ASP2215

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

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Gilteritinib,ASP2215,吉列替尼

抑制剂Scutellarin野黄芩苷

野黄芩苷野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。野黄芩苷野黄芩苷Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性

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Scutellarin,野黄芩苷,抑制剂