Dynasore抑制剂

　　Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM。Dynasore 抑制细胞迁移。

 

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　　Dynasore抑制剂生物活性

 

　　体外研究

 

　　Dynasore 干扰 dynamin1、dynamin2 和 Drp1 (线粒体动力蛋白) 的 GTPase 活性，但不干扰其他小 GTPases。Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂，通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成。在 dynasore 处理过程中积累了两种类型的涂层凹坑中间体，g 形，半形成的凹坑和 O 形，完全形成的凹坑，在夹断时被捕获[1]。

 

　　Dynasore 抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经元细胞，包括原代生殖道细胞和人类胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时添加 Dynasore 可减少到达核孔的病毒衣壳数量，并且当在进入后 8 小时添加时，dynasore 会阻止新合成的病毒蛋白从细胞核向胞质溶胶的运输[2]。

 

　　Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。Dynasore 还可以减少再灌注过程中心肌肌钙蛋白 I 的流出并缩小梗塞面积。在受到氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore 可提高心肌细胞的存活率和活力[3]。

 

　　体内研究

 

　　Dynasore 在大鼠 SCI 后 3、7 和 10 天大大改善了运动功能障碍。Dynasore 显著增强运动功能，这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的[4]。 相关产品推荐：Aspirin阿司匹林是COX抑制剂

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定[3]

 

　　小鼠心室肌细胞从雄性成年 C6/Black 小鼠中分离。心肌细胞在药物处理后经历2小时的治疗，然后进行氧化应激（30 µM H2O2 处理35分钟）。在ATP补充实验中，细胞在暴露于H2O2之前用3 mM ATP处理30分钟。通过台盼蓝排除（TBE）测定分析心肌细胞的存活率和活力[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物给药[4]

 

　　大鼠：在dynasore组中，大鼠在脊髓损伤（SCI）后立即通过腹腔注射给予1、10或30 mg/kg的dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠则通过腹腔注射给予DMSO（与dynasore组相同体积）[4]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

 

　　[2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.

 

　　[3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.

 

　　[4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.