MMP-9-IN-1抑制剂

　　MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂，选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域，但不作用于其他 MMP。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　MMP-9-IN-1（化合物2；100 μM；14小时）没有引起显著的细胞毒性[1]。

 

　　MMP-9-IN-1（化合物2；10 μM）显著抑制了HT-1080和MDA-MB-435细胞的增殖[1]。

 

　　细胞毒性测定[1]

 

　　细胞系：COS-1猴子上皮细胞系

 

　　浓度：100 μM

 

　　培养时间：24小时

 

　　结果：处理未引起显著的细胞毒性。  相关产品推荐：Doxycycline是广谱的金属蛋白酶MMP抑制剂

 

　　体内研究

 

　　MMP-9-IN-1 (化合物2; 20 mg/kg; 腹腔注射和肿瘤内注射交替进行；每周6天；持续14周) 在携带MDA-MB-435/GFP肿瘤的NCR-Nu小鼠中显著延缓了肿瘤生长[1]。

 

　　MMP-9-IN-1在体内抑制癌细胞转移[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些信息仅供参考。

 

　　动物模型：4-5周龄的雌性NCR-Nu小鼠，携带MDA-MB-435/GFP肿瘤[1]

 

　　剂量：20 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射和肿瘤内注射交替进行；每周6天；持续14周

 

　　结果：显著延缓了肿瘤生长。

 

　　抑制了癌细胞转移。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Dufour A, et al. Small-molecule anticancer compounds selectively target the hemopexin domain of matrix metalloproteinase-9. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4977-88.